Пероральная форма препарата была бы идеальной.
Для миллионов людей, живущих с диабетом, инсулин является лекарством, спасающим жизнь. Однако, в отличие от многих других лекарств, инсулин нельзя легко ввести, проглотив таблетку — его необходимо вводить под кожу с помощью шприца или помпы. Исследователи предпринимали шаги к созданию таблетки инсулина, и теперь команда сообщает в ACS Nano, что они доставили инсулин в толстую кишку крыс с помощью таблетки для перорального введения, приводимой в действие химическими «микродвигателями».
У пациентов с диабетом возникают проблемы с регулированием уровня глюкозы в крови, поскольку они вырабатывают мало инсулина или вообще не производят его. Синтетический инсулин существует уже более ста лет, но его часто вводят с помощью инъекции или имплантированной помпы. Люди, страдающие диабетом, часто принимают инсулин несколько раз в день, поэтому частые инъекции могут быть болезненными, и в результате некоторые пациенты не принимают рекомендуемую дозу в нужное время.
Пероральная форма препарата была бы идеальной, но суровая среда желудка разрушает и нейтрализует гормон, прежде чем он сможет всосаться в кишечнике и попасть в кровоток. Предыдущие попытки перорального введения защищали гормон от желудочной кислоты с помощью микро- или наноносителей, но полагались на то, что инсулин пассивно диффундирует в клетки, выстилающие толстую кишку, что не очень эффективно. Вместо этого лучше было бы активно перемещать лекарство по телу, например, с помощью недавно опубликованной роботизированной капсулы, которая доставляет свой груз, просверливая себя в толстом слизистом слое тонкой кишки. Команда ученыъ хотела добиться аналогичного эффекта с помощью своих мини-таблеток с инсулином, в которых были крошечные химические «микромоторы», которые могли безопасно и эффективно доставлять инсулин в толстую кишку.
Чтобы сделать эти таблетки, исследователи покрыли микрочастицы магния слоем инсулиносодержащего раствора и слоем липосом. Затем они смешали эти частицы с пищевой содой, спрессовали их в мини-таблетки длиной около 3 мм, а затем покрыли раствором этерифицированного крахмала. Крахмал защищал таблетки от желудочного сока, позволяя им достигать толстой кишки целыми. Когда они разрушались, микрочастицы магния реагировали с водой, создавая поток пузырьков газообразного водорода, которые действовали как микромоторы, толкающие инсулин к слизистой оболочке толстой кишки для всасывания. Команда также проверила свои мини-таблетки на крысах и обнаружила, что они могут значительно снизить уровень глюкозы в крови животных в течение более чем пяти часов. На самом деле, они могли поддерживать уровень глюкозы почти на таком же низком уровне, как инсулин, вводимый путем инъекций. Хотя требуется дополнительная работа, исследователи говорят, что это конкретный шаг к созданию большего количества пероральных препаратов, традиционно предназначенных только для инъекций.
