Врачи разработали новый перапарат от остеопороз

Группа под руководством исследователей из Массачусетской больницы общего профиля (MGH) недавно определила многообещающее соединение, которое влияет на компоненты сигнального пути паратиреоидного гормона и которое при пероральном введении мышам увеличивает костную массу. Открытие группы, опубликованное в PNAS, может привести к созданию нового, более удобного препарата для профилактики и лечения остеопороза.

В настоящее время не существует перорально доступных лекарств от остеопороза, которые стимулируют образование костей. Мы стремились разработать такие лекарства, основываясь на нашем детальном понимании путей, которые обычно регулируют образование костей,

говорит старший автор Марк Вейн, доктор медицины, эндокринолог в MGH и доцент медицины в Гарвардской медицинской школе.

Путь, который включает паратгормон, ингибирует изоформы киназы 2 и 3, индуцируемые солью (SIK2 и SIK3), которые представляют собой ферменты, играющие роль в регуляции роста и ремоделирования кости.

Вейн и его коллеги создали новую структурную модель этих ферментов, а затем использовали передовые методы, включая структурный дизайн лекарств и итеративную медицинскую химию, чтобы идентифицировать соединение, которое сильно ингибирует SIK2 и SIK3. Это соединение, названное SK-124, оказывало действие, подобное гормону паращитовидной железы, при введении в клетки и, что наиболее важно, при скармливании мышам. У мышей пероральное лечение один раз в день в течение трех недель повышало уровень кальция и витамина D в крови, а также стимулировало формирование костей и костную массу без признаков краткосрочной токсичности.

Основываясь на этих выводах, мы предполагаем, что небольшие молекулы, такие как SK-124, могут представлять собой оральную терапию остеопороза «следующего поколения» для наращивания костной ткани. В настоящее время мы сотрудничаем с фармацевтической компанией Radius Health, Inc. для дальнейшей оптимизации и разработки этого соединения для лечения пациентов,

говорит Вейн.